同为扩血管药剂，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，英国人 Murad 等研究工作了类物质廓张微血管的主导作用，注意到其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量进一步提高，但是不能代谢物为 NO 后发挥廓微血管主导作用。

NO-cGMP 信号渠道主导作用的说明了也为药性剂的研制指引了方向，一特别是进一步提高某一民间组织内的 NO 剂量而发挥主导作用，另外一特别是增高某些民间组织中所 cGMP 剂量。本期解题，我们就来讨论现在常用的 PDE 类固醇。

本期解题：同为廓微血管药性，外科手术主导作用有何大相似之处？

现在常用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表人药性剂分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可主要用途外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其现象与施打存在何种关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类药性剂在常用时需注意哪些不确定性？

概述作答

1. PDE-3 类固醇：奥尔恩他氯、米力农

（1）奥尔恩他氯

抗肝细胞药性剂，其 CFDA 核准全身性为主要用途间歇连续性跛行、防范脑梗死复发 (心源连续性脑梗死除外)，其他临床运用于概述如防范 PCI 术后后病症。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年、症状适当增减施打。

基于韩国人群的 CSPSⅡ试验，表明奥尔恩他氯在防范脑卒中所特别类似于吗啡，出血连续性事件的年发生率要比吗啡组的更较低，但引起的头痛、腹泻、腹痛、呕吐和心动过速等更常用，停运奥尔恩他氯的症状使用量比停运吗啡的多。

（2）米力农

正连续性肌力主导作用和微血流量药性剂，其 CFDA 核准全身性是主要用途其他治果不好的急慢连续性心绞痛心肌梗塞，其他临床运用于如外科手术心脏手术时较低心排血量。

其现象与施打有关，小施打时主要发挥为正连续性肌力主导作用，但当施打大大降低，约大幅提高稳定的小得多正连续性肌力现象时，其廓微血管主导作用也随施打的增高而遏制。

损耗施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维持。小得多日施打不高约达 1.13 mg/kg。施打不高约达 2 周。心血管疾病不电子式需如此一来及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 类固醇：密格雷

FDA 核准用法主要用途博发连续性肝细胞快速增长和真连续性肝细胞快速增长，降较低肝细胞生成，较强正连续性肌力和辛微血管主导作用，易导致容器潴留。作为 PDE3 抑制药性也能抑制肝细胞的聚集。与奥尔恩他氯、米力农、NSAIDs、抗肝细胞药性剂等专设可增高发生出血的不确定性。

此外，PDE-4 类固醇还有外科手术 COPD 的罗氟司博、奥尔恩司博以及外科手术银屑病的阿普司博，现在尚未在中华民族主板。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、齐地那非、他约达那非、双嘧约达拉

（1）西地那非、齐地那非、他约达那非

此类药性剂最为人所知，广泛主要用途男连续性阴部原发性的外科手术，由于是微血流量剂，也可主要用途降较低食道标准型肠胃食道高压（英国 FDA 尚未核准将齐地那非主要用途外科手术此全身性）。

这一系列药性剂全面禁止与任何形式的酮药性剂同时运用于。常用西地那非后 24 星期内或常用他约达那非后 48 星期内；也常用，即使在这些一段时间窗再次，可能仍存在较弱的致较失调主导作用。另外，肠胃静脉闭塞连续性疾病 (PVOD) 常常会被缺失值得注意博发连续性食道标准型肠胃食道高压，而肠胃微血流量药性如 PDE5 类固醇可使 PVOD 症状的心微血管精神状态显著恶化，故不延揽此类症状常用。

博别注意的是以上选择连续性的 PDE 类固醇如密格雷、奥尔恩他氯对于心肌梗塞（HF）症状有潜在不良影响，要不确定性评估不确定性。而 PDE-5 类固醇对有临界连续性较失调和/或较低发电能力精神状态的 HF 症状有常用不确定性。

（2）双嘧约达拉

CFDA 全身性主要用途抗肝细胞聚集、防范病症。此外，都能主要用途防范脑卒中所（与吗啡专设），主要用途华法林的辅助外科手术以减慢其抗栓主导作用（如 FDA 全身性不必要心脏瓣膜置换术术后病症），以及乳腺癌病症。

PDE-5 类固醇还有未在中华民族主板的外科手术外科手术静脉痛风、喘息标准型风湿热的姆普司博等。

4. 非选择连续性 PDE 类固醇：茶碱类药性剂

作为静脉廓张剂其操纵慢连续性痛风的能力在于有抗炎、免疫调节及保护静脉的主导作用。茶碱类对急连续性高血压、活动连续性消化发炎、无权操纵的性疾病症状禁用。而多索茶碱不良反应发生率较较低，临床耐受连续性好。

以下内容

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登